Retatrutide е нов синтетичен пептид, който е проектиран да активира едновременно три ключови рецептора, участващи в глюкозната хомеостаза и енергийния баланс: глюкагонов рецептор (GCGR), глюкозо-зависим инсулинотропен полипептиден рецептор (GIPR) и глюкагоноподобен пептид-1 рецептор (GLP- 1R) (Finan et al., 2023, The New England Journal of Medicine).Като се насочва към тези рецептори, ретатрутид имитира ефектите на техните съответни ендогенни лиганди, глюкагон, GIP и GLP-1, които са хормони, които регулират метаболизма на глюкозата и телесното тегло в различни тъкани, като панкреас, черен дроб, мозък, мастна тъкан и стомашно-чревен тракт тракт (Drucker, 2023, Nature).
За разлика от ендогенните лиганди, които имат кратък полуживот, бързо разграждане от ензима дипептидил пептидаза-4 (DPP-4) и нежелани странични ефекти, като хипогликемия и гадене (Drucker, 2023, Nature), ретатрутидът е проектиран да ги преодолее. ограничения.Retatrutide е слят пептид, съставен от модифицирана глюкагонова последователност, свързана с модифицирана GLP-1 последователност чрез GIP последователност (Finan et al., 2023, The New England Journal of Medicine).Модификациите включват аминокиселинни замествания и делеции, които повишават стабилността, ефективността и селективността на пептида за трите рецептора (Finan et al., 2023, The New England Journal of Medicine).
Retatrutide е показал забележителни фармакологични свойства и терапевтична ефикасност при затлъстяване и диабет тип 2 в предклинични и клинични проучвания.При животински модели на затлъстяване и диабет, ретатрутид демонстрира превъзходни ефекти върху понижаване на нивата на кръвната захар, стимулиране на секрецията на инсулин, потискане на секрецията на глюкагон, забавяне на изпразването на стомаха, намаляване на приема на храна и телесното тегло в сравнение с единични или двойни агонисти на трите рецептора (Gault et др., 2023, Диабет, затлъстяване и метаболизъм; Coskun и др., 2023a, Молекуларен метаболизъм).Retatrutide също е подобрил липидния профил, чернодробната функция, възпалението и сърдечно-съдовите параметри при тези животни (Gault et al., 2023, Диабет, затлъстяване и метаболизъм; Coskun et al., 2023a, Молекулярен метаболизъм).
При клинични изпитвания при хора ретатрутид също показва обещаващи резултати при пациенти със затлъстяване и диабет.Retatrutide се понася добре и показва зависими от дозата ефекти върху понижаването на нивата на кръвната захар, стимулирането на секрецията на инсулин, потискането на секрецията на глюкагон и намаляването на апетита във фаза 1 проучване, включващо здрави доброволци и пациенти с диабет тип 2 (Coskun et al., 2023b, Diabetes Care ).Retatrutide постигна до 17,5% средно намаление на теглото на 24 седмици в сравнение с плацебо във фаза 2 проучване, включващо пациенти със затлъстяване и наднормено тегло.Тази загуба на тегло беше придружена от подобрения в гликемичния контрол, липидния профил, чернодробната функция и качеството на живот (резултатите от фаза 2 на Lilly retatrutide, публикувани в The New England Journal of Medicine, показват, че изследваната молекула е постигнала до 17,5% средно намаление на теглото на 24 седмици в възрастни със затлъстяване и наднормено тегло., 2023).Retatrutide също има благоприятен профил на безопасност, като няма докладвани сериозни нежелани събития или епизоди на хипогликемия.
Фигура 1. Retatrutide (LY3437943) инхибира стойността на гликирания хемоглобин A1c (HbA1c) (A) и телесното тегло (B) с течение на времето.
(Urva S, Coskun T, Loh MT, Du Y, Thomas MK, Gurbuz S, Haupt A, Benson CT, Hernandez-Illas M, D'Alessio DA, Milicevic Z. LY3437943, нов троен GIP, GLP-1 и агонист на глюкагоновия рецептор при хора с диабет тип 2: фаза 1b, многоцентрово, двойно-сляпо, плацебо-контролирано, рандомизирано, многократно нарастващо изпитване на дозата. Lancet. 2022, 26 ноември;400(10366):1869-1881.)
В момента Retatrutide се разработва от Eli Lilly and Company като нов кандидат за лекарство за затлъстяване и диабет тип 2.Той представлява нов подход за насочване към множество рецептори, участващи в метаболизма на глюкозата и енергийния баланс с една молекула.Retatrutide е показал забележителна ефикасност при животински модели и опити с хора с добри профили на безопасност и поносимост.Необходими са допълнителни проучвания, за да се потвърдят неговите дългосрочни ползи и потенциални рискове при по-големи и по-разнообразни популации.Retatrutide може да предложи нова опция за пациенти, които се борят със затлъстяване и диабет и се нуждаят от по-ефективни лечения.
Ние сме производител на полипептиди в Китай, с няколко години зрял опит в производството на полипептиди.Hangzhou Taijia Biotech Co., Ltd. е професионален производител на полипептидни суровини, който може да осигури десетки хиляди полипептидни суровини и също така може да бъде персонализиран според нуждите.Качеството на полипептидните продукти е отлично, а чистотата може да достигне 98%, което е признато от потребители по целия свят. Добре дошли да се консултирате с нас.
