Подходящ е за интратекално инжектиране и други методи на лечение (като системни аналгетици, адювантна терапия или обвивка) Зиконотид е мощен, селективен и обратим блокер на волтаж-чувствителен калциев канал от N-тип, който е ефективен при рефрактерна болка и не произвежда лекарствена резистентност след продължително приложение и не предизвиква физическа и психическа зависимост, нито причинява животозастрашаваща респираторна депресия поради предозиране.Препоръчителната дневна доза е по-малка, с добър лечебен ефект, висока безопасност, по-малко нежелани реакции, без лекарствена резистентност и пристрастяване.Този продукт има огромна пазарна перспектива като болкоуспокояващо.
Според непълни статистики, честотата на болката в света е около 35% ~ 45% в момента, а честотата на болката при възрастните хора е сравнително висока, около 75% ~ 90%.Американско проучване показва, че случаите на мигрена са се увеличили от 23,6 милиона през 1989 г. на 28 милиона през 2001 г. При изследване на хроничната болка в шест града в Китай е установено, че честотата на хроничната болка при възрастни е 40%, а степента на медицинско лечение е 35%;Честотата на хроничната болка при възрастните хора е 65% ~ 80%, а честотата на посещение при лекар е 85%.През последните години медицинските разходи за облекчаване на болката нарастват всяка година.
От 2013 г. до юли 2015 г. Центърът за изследване на болката в Съединените щати и няколко медицински институции проведоха дългосрочно, многоцентрово и наблюдателно проучване за интратекално инжектиране на зиконотид при 93 възрастни бели жени с тежка хронична болка.Бяха сравнени дигиталната скала на болката и общият сензорен резултат на пациенти с интратекално инжектиране на зиконотид и без инжектиране на зиконотид. Сред тях 51 пациенти са използвали интратекално инжектиране на зиконотид, докато 42 пациенти не са.Изходните резултати за болка бяха съответно 7,4 и 7,9.Препоръчителната доза за интратекално инжектиране на зиконотид е 0,5-2,4 mcg/ден, която е коригирана според отговора на болката и страничните ефекти на пациента.Средната начална доза е 1,6 mcg/ден, 3,0 mcg/ден на 6 месеца и 2,5 на 9 месеца.На 12 месеца тя беше 1,9 mcg/ден, а след 6 месеца степента на намаление беше 29,4%, степента на увеличение на контраста беше 6,4%, а степента на подобрение на общия сензорен резултат беше съответно 69,2% и 35,7%.След 12 месеца процентът на намаление е съответно 34,4% и 3,4%, а процентът на подобрение на общия сензорен резултат е съответно 85,7% и 71,4%.Най-често срещаните странични ефекти са гадене (19,6% и 7,1%), халюцинации (9,8% и 11,9%) и замайване (13,7% и 7,1%).Резултатите от това проучване още веднъж потвърдиха ефективността и безопасността на зиконотид, препоръчван като интратекална инжекция от първа линия.
Предварителното проучване на зиконотид може да бъде проследено назад до 80-те години на миналия век, когато потенциалното терапевтично приложение на твърди и протеиноподобни пептиди в отровата на конуса е изследвано за първи път.Тези конотоксини са малки пептиди, богати на дисулфидни връзки, обикновено с дължина 10-40 остатъка, за ефективно и селективно насочване към различни йонни канали, GPCR и транспортни протеини.Зиконотидът е 25-пептид, получен от Conus magus, който съдържа три дисулфидни връзки и неговата къса β-гънка е пространствено подредена в уникална триизмерна структура, която му позволява селективно да инхибира CaV2.2 каналите.
